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L'acido ursodesossicolico BAN: l'acido ursodesossicolico JAN: Ursodesossicolico acido VA CLASSIFICAZIONE primaria: GA900 nome comunemente usato di marca (s): Actigall; Ursofalk. Un altro nome comunemente usato è UDCA. Nota: Per un elenco di forme di dosaggio e marchi per la disponibilità paese, vedere la sezione Forme di dosaggio (s). Nota: le informazioni tra parentesi quadre nella sezione Indicazioni fa riferimento agli usi che non sono inclusi nella etichettatura dei prodotti degli Stati Uniti. Accettato colelitiasi (trattamento) & mdash; per via orale somministrato ursodiol è indicato per la dissoluzione di calcoli biliari di colesterolo nei pazienti selezionati con colelitiasi radiolucent semplice. Tuttavia, terapie alternative dovrebbero essere considerate da calcoli biliari dissoluzione con ursodiol può richiedere molti mesi di trattamento, completa dissoluzione non si verifica in tutti i pazienti, e la ricorrenza di pietre avviene entro 5 anni in circa il 50% dei pazienti che hanno avuto le pietre sciolte mediante l'uso di terapia acidi biliari. & Mdash; terapia Ursodiol è più probabilità di essere efficace se le pietre sono piccole (& lt; 20 mm) e del tipo galleggiante. & Mdash; peso corporeo e fattori dietetici possano influenzare la formazione di calcoli biliari e / o velocità di dissoluzione. formazione di calcoli biliari (profilassi) 1 & mdash; Ursodiol è indicato per la prevenzione della formazione di calcoli biliari nei pazienti obesi vivendo rapida perdita di peso. [Atresia, biliare (trattamento)] 1 [colangite, sclerosante (trattamento)] 1 [cirrosi, alcolica (trattamento)] 1 [cirrosi, delle vie biliari (trattamento)] 1 [malattia epatica, colestatica (trattamento)] [malattia epatica, cistica fibrosi & ndash; associata (trattamento)] 1 e [epatite cronica (trattamento)] 1 & mdash; Ursodiol viene utilizzato per il trattamento di alcune malattie croniche del fegato, tra cui la cirrosi biliare primitiva, colangite sclerosante primaria, la fibrosi cistica & ndash; epatopatia associata, atresia biliare , epatite cronica e cirrosi alcolica. [Rigetto dei trapianti, di fegato (profilassi)] 1 & mdash; Ursodiol è usato come terapia adiuvante dopo trapianto di fegato per evitare che inizi il rigetto del trapianto. Unaccepted Ursodiol non è indicato quando ci sono calcoli di colesterolo calcificate, pietre radiopaco pietre (contenenti calcio), o radiotrasparente pigmento biliare; quando la cistifellea non funziona; o quando un intervento chirurgico per calcoli biliari è chiaramente indicata. 1 non inclusi nella etichettatura dei prodotti canadese. caratteristiche fisico-chimiche: Peso Molecolare & mdash; 392,58 Meccanismo d'azione / effetto: Anticholelithic & mdash; Sebbene l'esatto meccanismo d'azione anticholelithic di ursodiol non è completamente noto, è noto che, quando somministrato per via orale ursodiol si concentra nella bile e diminuisce biliare saturazione colesterolo sopprimendo la sintesi epatica e la secrezione di colesterolo, e inibendo l'assorbimento intestinale. La saturazione del colesterolo ridotta permette il graduale solubilizzazione del colesterolo dai calcoli biliari, con conseguente loro dissoluzione finale. Ursodiol aumenta il flusso biliare. Nella malattia cronica colestatica, ursodiol sembra ridurre le proprietà detergenti dei sali biliari, riducendo così la loro citotossicità. Inoltre, ursodiol può proteggere le cellule del fegato dall'attività dannosa degli acidi biliari tossici (ad esempio lithocholate, desossicolato, e chenodeoxycholate), che aumentano in concentrazione nei pazienti con malattia epatica cronica. Assorbimento: Epatica (primo passaggio clearance epatica). ursodiol esogeno viene metabolizzato nel fegato ai suoi coniugati taurina e glicina. I coniugati risultanti vengono secrete nella bile. Tempo di picco di concentrazione: 1 a 3 ore. Eliminazione: Principalmente fecale; piccole quantità vengono escreti nelle urine. Piccole quantità di ursodiol assorbito passa nel colon dove subisce degradazione batterica (7-dehydroxylation); l'acido lithocholic risultante viene in parte assorbito dal colon, ma è solfatata nel fegato e rapidamente eliminato nelle feci come glicina o sulfolithocholyl sulfolithocholyl coniugato taurina. Precauzioni da considerare Cross-sensibilità e / o problemi connessi I pazienti sensibili ad altri prodotti acidi biliari possono essere sensibili al ursodiol anche. Cancerogenicità / tumorigenicity Studi condotti su ratti con instillazione intrarectal di acido lithocholic e altri metaboliti di ursodiol e chenodiol non hanno mostrato evidenza di cancerogenicità, a meno che queste sostanze sono state somministrate in combinazione con un agente cancerogeno. Studi epidemiologici suggeriscono che gli acidi biliari potrebbero essere coinvolti nella patogenesi del cancro del colon umano in pazienti che hanno subito una colecistectomia; tuttavia, la prova conclusiva è carente. Gravidanza / Riproduzione Gravidanza & mdash; studi adeguati e ben controllati non sono stati fatti negli esseri umani. Studi nei ratti a dosi da 20 a 100 volte la dose umana, e in conigli a dosi 5 volte la dose, non hanno dimostrato che ursodiol provoca effetti negativi per il feto. FDA gravidanza categoria B. L'allattamento al seno Non è noto se ursodiol è distribuito nel latte materno. Tuttavia, i problemi in esseri umani non sono stati documentati. Pediatria studi appropriati sul rapporto di età per gli effetti di ursodiol quando utilizzati come anticholelithic Non sono stati condotti nella popolazione pediatrica. Tuttavia, gli studi condotti fino ad oggi nei bambini e neonati con malattia epatica colestatica e biliare non hanno dimostrato problemi specifici di pediatria che limiterebbero l'utilità del ursodiol nei bambini. studi appropriati sul rapporto di età per gli effetti di ursodiol Non sono stati condotti nella popolazione geriatrica. Tuttavia, non sono previsti geriatria-specifici problemi che limiterebbero l'utilità di questo farmaco nei pazienti anziani. Interazioni farmacologiche e / o problemi correlati I seguenti interazioni farmacologiche e / o problemi correlati sono stati selezionati sulla base del loro potenziale significato clinico (possibile meccanismo tra parentesi se del caso) e mdash; non necessariamente inclusiva ( »= importante significato clinico): Nota: Le combinazioni contenenti uno qualsiasi dei seguenti farmaci, a seconda della quantità presente, possono anche interagire con questo farmaco. Gli antiacidi, o colestiramina o colestipolo (uso concomitante può causare legame di ursodiol, diminuendo il suo assorbimento in tal modo) contenenti alluminio Antihyperlipidemics, soprattutto clofibrate o gli estrogeni o neomicina o progestinici (uso concomitante di questi farmaci con ursodiol può diminuire la capacità del ursodiol di sciogliere i calcoli biliari di colesterolo, dal momento che questi farmaci tendono ad aumentare la saturazione del colesterolo della bile) alterazioni valore di laboratorio Il seguente sono stati selezionati sulla base del loro potenziale significato clinico (possibile effetto tra parentesi se del caso) e mdash; non necessariamente inclusiva ( »= importante significato clinico): Con valori di prova fisiologia / laboratorio transaminasi (principalmente nel siero di alanina aminotransferasi [ALT (SGPT)]) (anche se questo effetto non è stata chiaramente dimostrata, le concentrazioni sieriche degli enzimi epatici possono essere aumentate a causa della incapacità di alcuni pazienti per formare coniugati solfati di lithocholic acida; tuttavia, queste concentrazioni può essere ridotta nei pazienti con cirrosi biliare primaria, con altre condizioni colestasi, e con epatite cronica attiva) Considerazioni / Controindicazioni Le considerazioni mediche / controindicazioni inclusi sono stati selezionati sulla base del loro potenziale significato clinico di medicina (motivi riportati in parentesi se del caso) & mdash; non necessariamente inclusiva ( »= importante significato clinico). Rischio-beneficio deve essere considerato quando i seguenti problemi medici esistono »complicazioni Gallstone, come ad esempio: biliare fistola gastrointestinale ostruzione biliare colangite colecistite pancreatite (trattamento medico con ursodiol sarebbe troppo lungo; la chirurgia può essere indicata) compromissione della funzionalità epatica, il metabolismo (acidi biliari cronica può essere ulteriormente ridotta, ma, in alcuni studi ursodiol ha avuto un effetto normalizzante sui risultati dei test epatici precedentemente anormali I dati suggeriscono un possibile ruolo terapeutico per ursodiol nella malattia cronica del fegato colestatica, in cui colestasi [compromessa. formazione della bile o flusso] sembra giocare un ruolo importante) La sensibilità al ursodiol o ad altri acidi biliari monitoraggio dei pazienti Possono essere particolarmente importante nel monitoraggio del paziente (altre prove possono essere autorizzate in alcuni pazienti, a seconda della condizione; »= importante significato clinico): alanina aminotransferasi (ALT [SGPT]) e fosfatasi alcalina e aspartato aminotransferasi (AST [SGOT]) e la bilirubina e gamma-glutamiltransferasi (GGT) (monitoraggio dei valori sierici è consigliato dopo l'inizio del trattamento, ogni 1 a 3 mesi per i primi 3 mesi di trattamento [in base alla indicazione per l'uso], e quindi ogni 6 mesi durante il trattamento; ursodiol deve essere interrotto se un aumento dei valori persistono) Colecistografia (consigliato prima del trattamento per i calcoli biliari per determinare se la colecisti è funzionale, e se calcoli biliari sono traslucido o radiopachi) Ultrasonograms (consigliato prima del trattamento per confermare la presenza di calcoli biliari, e ad intervalli di 6 mesi durante il primo anno di trattamento per monitorare pietra scioglimento; consigliato anche dopo la dissoluzione di calcoli biliari per monitorare possibili recidive) Nota: epatotossicità non è stata associata con la terapia ursodiol. Tuttavia, in alcuni individui con una riduzione congenita o acquisita nella capacità di solfato acido lithocholic epatotossici, il rischio teorico di danno epatico lithocholate-indotta può essere aumentata. I seguenti collaterali / effetti negativi sono stati selezionati sulla base del loro potenziale significato clinico (possibili segni e sintomi tra parentesi se del caso) & mdash; non necessariamente inclusive: Coloro che indica necessità di cure mediche solo in caso di prolungato fastidio incidenza più frequenti L'incidenza meno frequenti o rari Overdose Nessun caso di sovradosaggio ursodiol sono stati riportati. Per informazioni sul trattamento del sovradosaggio o ingestione accidentale, rivolgersi ad un Centro Antiveleni (vedi veleno Listing Control Center). Consultazione paziente come un aiuto per la consultazione dei pazienti, si riferiscono a Consigli per il paziente, Ursodiol (sistemica). Nel fornire consulenza, in considerazione sottolineando le seguenti informazioni selezionate ( »= importante significato clinico): Prima di usare questo farmaco» Condizioni che interessano l'uso, in particolare: Sensibilità di ursodiol o ad altri acidi biliari altri problemi di salute, in particolare complicazioni di calcoli biliari L'uso corretto di questo farmaco Taking con i pasti per effetto terapeutico ottimale »Il rispetto pieno corso della terapia »La corretta Dose dosaggio: Prendendo il più presto possibile o il raddoppio della dose successiva »Immagazzinamento Precauzioni corretta durante l'utilizzo di questo farmaco» visite regolari per il medico per controllare i progressi; test di laboratorio possono essere richiesti durante la terapia Evitare antiacidi contenenti alluminio; possono interferire con l'assorbimento di ursodiol »Notifica immediatamente il medico se i sintomi di colecistite acuta si sviluppano Generale dosaggio informazioni Ursodiol deve essere assunto con i pasti o uno spuntino dal momento che si scioglie più rapidamente quando la bile e succo pancreatico sono presenti nel chimo intestinale. Gallstone scioglimento può richiedere 6 mesi a 2 anni di dosaggio continuo a seconda delle dimensioni e la composizione della pietra (s). Risposta dovrebbe essere monitorato da ultrasonograms eseguite ad intervalli di 6 mesi durante il primo anno di terapia. Dopo completa dissoluzione, si raccomanda di ursodiol essere continuata per almeno 3 mesi per promuovere la dissoluzione delle particelle che sono troppo piccole per immagine. La terapia Ursodiol è improbabile che sia efficace se la dissoluzione parziale non si è verificato dopo 6 a 12 mesi di trattamento. Cistifellea nonvisualization che si sviluppa durante la terapia è un'indicazione che completa dissoluzione pietra non si verificherà e la terapia deve essere interrotto. Forme di dosaggio orali Nota: tra parentesi usi nella sezione Forme di dosaggio si riferiscono a categorie di uso e / o indicazioni che non sono inclusi nella etichettatura dei prodotti degli Stati Uniti. URSODIOL CAPSULE USP adulto usuale e la dose infantile colelitiasi (trattamento) orale, 8 a 10 mg per kg di peso corporeo al giorno, suddiviso in due o tre dosi. di solito preso con i pasti. formazione di calcoli biliari (profilassi) 1 orale, 300 mg due volte al giorno. In alternativa, alcuni clinici continuano la dose scioglimento da 8 a 10 mg per kg di peso corporeo al giorno. Bedtime dosaggio è stato segnalato per migliorare la dissoluzione. [Malattia epatica, colestatica (trattamento)] orale, da 13 a 15 mg per kg di peso corporeo al giorno, somministrata in due dosi separate (mattino e prima di coricarsi) con il cibo. Solita dose pediatrica Anticholelithic dosaggio non è stata stabilita. Nota: Nei bambini con malattia epatica colestatica e extraepatica atresia delle vie biliari, dosi giornaliere totali hanno spaziato dalle 10 alle 18 mg per kg di peso corporeo. Confezione e stoccaggio: Conservare sotto i 40 ° C (104 ° F), preferibilmente tra 15 e 30 ° C (59 e 86 ° F), in un contenitore stretto, se non diversamente specificato dal produttore. etichettatura ausiliario: & bull; Continuare farmaco per il tempo pieno del trattamento. &Toro; Prendere con il cibo. Riferimenti Actigall foglietto illustrativo (Summit & mdash; US), Rev 2/89. Ursodiol per sciogliere i calcoli biliari di colesterolo. Med Lett droga Therapeut 26 agosto 1988; 30 (773): 81-3. Leuschner U, et al. dissoluzione di calcoli biliari con acido ursodesossicolico nei pazienti con epatite cronica attiva e due anni di follow-up. Uno studio pilota. Dig Dis Sci 1985 luglio; 30 (7): 642-9. Rosenbaum CL, Cluxton RJ Jr. Ursodiol: un agente solubilizzante colesterolo calcoli biliari. Drug Intell Clin Pharm 1988 Dec; 22: 941-5. Actigall foglietto illustrativo (Summit & mdash; US), Rev 1/92, Rec 3/25/94. Abate MA. gestione medica di calcoli biliari di colesterolo. Drug Intell Clin Pharm 1986; 20: 106-15. Fleeger CA, editore. Dizionario USP di USAN e nomi di farmaci internazionali 1997. Rockville, MD: La Convenzione Pharmacopeial Stati Uniti, Inc; 1996. p. 753. proprietà Koga Y. Anti-colestatico e citoprotettive di acido ursodesossicolico. Studi in vivo e in vitro. Acta Hepatol Jpn 1987; 28: 1597-604. commento Panel, 7/97. Miyazaki K, Toyota N, Jones HM, et al. effetti protettivi di acido ursodesossicolico contro gli effetti epatotossici colestatico e di acido lithocholic. Hepatology 1982; 2: 705. Sarva RP, Fromm H, Farvier S, et al. Confronto degli effetti tra ursodesossicolico e acidi chenodeossicolico sulla funzione epatica e la struttura e sulla composizione della bile nella scimmia Rhesus. Gastroenterology 1990; 79: 629-36. Chretien Y, R Poupon, Gherardt MF, et al. Bile glicina acido e coniugati taurina nel siero dei pazienti con cirrosi biliare primaria: effetto del trattamento con acido ursodesossicolico. Gut 1989; 30: 1110-5. Ursofalk (Jouveinal). In: Krogh CME, editore. CPS Compendio di prodotti farmaceutici e specialità. 28 ed. Ottawa: Canadian Pharmaceutical Association; 1993. p. 1287. Guldutuna S, Wunderlich N, Nickel A, et al. Influenza di acido ursodesossicolico sul metabolismo degli acidi biliari di pazienti con cirrosi biliare primaria. Gastroenterology 1990; 98: A590. Hofmann AF, Popper H. Ursodeoxycholic acid per la cirrosi biliare primaria. Lancet 1987; 2: 398. Guslandi M. Trattamento della malattia epatica cronica con acido ursodesossicolico. J Int Med Res 1990; 18: 497-505. I revisori "consenso sulla monografia di revisione del 1988. Actigall foglietto illustrativo (Summit & mdash; US), Rev 8/90. I revisori "consenso sulla monografia revisione del 07/91. Steer RC. Relazione sulla ursodiol e malattie del fegato, elaborato su richiesta del Dipartimento di Medical Affairs, Ciba-Geigy Pharmaceuticals, Summit NJ. Kaplan MM, et al. Cirrosi biliare primaria. N Engl J Med 1987; 316 (9): 521-9. Moreno-Otero R, et al. Cirrosi biliare primaria. Med Clin North Am 1989; 73: 911-29. Poupon R, et al. È l'acido ursodesossicolico un trattamento efficace per la cirrosi biliare primaria? Lancet 1987 11 aprile: 834-6. Anziano JR, et al. Effetto del trattamento ursodiol orale sulla probabilità prevista di mortalità nei cirrosi biliare primaria [abstract]. Hepatology 1990; 12: 438. Matsuzaki Y, Tanaka N, Osuga T, et al. Miglioramento degli enzimi biliari e prurito a seguito di somministrazione a lungo termine di acido ursodesossicolico nella cirrosi biliare primaria. Am J Gastroenterol 1990; 85 (1): 15-23. Podda M, et al. L'acido ursodesossicolico per sintomatico cirrosi biliare primaria: uno studio multicentrico in doppio cieco [abstract]. Hepatology 1989; 10: 639. Broomfield PH, Chopra R, Sheinbaum RC, et al. Effetti dell'acido ursodesossicolico e aspirina sulla formazione di bile litogenesi e calcoli biliari durante dimagrimento. N Engl J Med 1988 15 dicembre; 319 (24): 1567-1572. Liddle RA, RB Goldstein, la formazione di calcoli biliari Saxton J. durante la dieta di riduzione del peso. Arch Intern Med 1989 agosto; 149: 1750-3. Ward A, Brogden RN, Heel RC, et al. L'acido ursodesossicolico: una revisione delle sue proprietà farmacologiche e l'efficacia terapeutica. Drugs 1984; 27: 95-131. Miyazaki K, et al. Effetti degli acidi chenodeossicolico e ursodesossicolico su epatociti umani isolati adulti. Dig Dis Sci 1984; 29: 1123-1130. Leuschner U, Fisher H, Kurtz W, et al. L'acido ursodesossicolico nella cirrosi biliare primaria: risultati di uno studio in doppio cieco controllato. Gastroenterology 1989 Novembre; 97 (5): 1268-1274. Tint GS, Salen G, Colalillo A, et al. L'acido ursodesossicolico: un agente sicuro ed efficace per sciogliere i calcoli biliari di colesterolo. Ann Intern Med 1982 Sep; 97 (3): 351-6. Nittono H, Tokita A, Hayashi M, et al. La terapia con acido ursodesossicolico nel trattamento di atresia biliare. Biomed Pharmacother 1989; 43: 37-41. Balistreri WF, et al. L'acido ursodesossicolico (UDCA) Terapia nella malattia epatobiliare pediatrica [abstract]. Hepatology 1989; 10 (4): 602. Anziano JR, et al. La terapia Ursodiol di colangite sclerosante primaria riduce il rischio di mortalità previsto [abstract]. Gastroenterology 1990; 98: 630. O'Brien C, et al. trattamento con acido ursodesossicolico produce un marcato miglioramento clinico e biochimico di colangite sclerosante primitiva [abstract]. Gastroenterology 1989; 96: 640. Chazouilleres O, et al. L'acido ursodesossicolico per la colangite sclerosante primitiva. J Hepatol 1990 luglio; 11 (1): 120-3. Cotting J, et al. Effetti del trattamento con acido ursodesossicolico sulla funzione di nutrizione e del fegato nei pazienti con fibrosi cistica e colestasi di lunga data. Gut 1990 agosto; 31 (8): 918-21. Colombo C, et al. Effetti della terapia con acido ursodesossicolico per la malattia epatica associata a fibrosi cistica. J Pediatr 1990 Sep; 117 (3): 482-9. Ullrich D, et al. Il trattamento con acido ursodesossicolico rende i bambini con atresia biliare adatto per il trapianto di fegato [lettera]. Lancet 1987 5 dicembre: 1324. Nittono H, et al. L'acido ursodesossicolico in biliare atresia [lettera]. Lancet 1988 5 marzo: 528. Ideo G, et al. L'efficacia di acido ursodesossicolico nel ridurre i livelli di alanina aminotransferasi e siero gamma-glutamiltranspeptidasi nei pazienti con epatite cronica attiva e la cirrosi biliare primaria. Corrente Ther Res 1990; 47: 62-6. Podda M, et al. Effetti di acido ursodesossicolico e taurina sugli enzimi epatici nel siero e acidi biliari in epatite cronica. Gastroenterology 1990 Aprile; 98 (4): 1044-1050. Friman S, et al. Ha acido ursodesossicolico adiuvante a prevenire il rigetto precoce nei pazienti trapiantati di fegato [Abstract]? Gastroenterology 1990; 98: 587. Persson H, et al. L'acido ursodesossicolico per la prevenzione del rigetto acuto nel trapianto di fegato [lettera]. Lancet 1990 7 luglio; 336: 52-3. Lirussi F, et al. Effetto di acido ursodesossicolico sulla funzione epatica in pazienti con epatite cronica attiva e la cirrosi [abstract]. Eur J Clin Invest 1990; 20: 348. Stiehl A, Raedsch R, Rudolph G, et al. Il trattamento della colangite sclerosante primitiva con l'acido ursodesossicolico: primi risultati di uno studio controllato [abstract]. Hepatology 1989; 10 (4): 602. Poupon RE, Balkau B, Eschwege E, et al. Uno studio multicentrico, di prova di ursodiol controllato per il trattamento della cirrosi biliare primaria. N Engl J Med 1991 possono 30; 324 (22): 1548-1554. Crosignani A, et al. la secrezione biliare di acidi biliari non coniugati in pazienti con cirrosi biliare primaria, prima e dopo la somministrazione di acido ursodesossicolico [abstract]. Gastroenterology 1990; 98: 578. Tint GS, et al. Effetto di acido ursodesossicolico e acido chenodesossicolico sul metabolismo dell'acido colesterolo e bile. Gastroenterology 1986 Ottobre; 91 (4): 1007-1018. Commento del produttore, 5/14/91. I revisori "consenso sulla monografia revisione del 8/22/91. Actigall foglietto illustrativo (Summit & mdash; US), Rev 4/96, 6/96 Rec. prodotto Ursofalk monografia (Jouveinal & mdash; Canada), Rev 3/5/96, Rec 3/12/97. commento Panel, 7/97. commento Panel, 7/97.
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